Wynik wyszukiwania w bazie Polska Bibliografia Lekarska GBL

Zapytanie: GŁÓWKA
Liczba odnalezionych rekordów: 1



Przejście do opcji zmiany formatu | Wyświetlenie wyników w wersji do druku
1/1

Tytuł oryginału: Farmakokinetyka całkowitego stężenia i frakcji wolnej (+)-S-naproksenu w surowicy i ślinie u ludzi.
Tytuł angielski: Pharmacokinetics of total and free (+)-S-Naproxen in human serum and saliva in man.
Autorzy: Główka Franciszek K., Dorawska Agnieszka
Źródło: Post. Farmakoter. 2002: 3 (1/2) s.24-30, il., tab., bibliogr. 17 poz., sum.
Sygnatura GBL: 313,560

Hasła klasyfikacyjne GBL:
  • farmacja

    Typ dokumentu:
  • praca doświadczalna

    Wskaźnik treści:
  • ludzie
  • dorośli 19-44 r.ż.
  • dorośli 45-64 r.ż.

    Streszczenie polskie: Farmakokinetykę aktywnego enancjomeru (+)-S-naproksenu[(+)-S-NPX] badano w surowicy (całkowite i wolne stężenie) i ślinie ludzkiej. Celem badań było określenie stosowania śliny w badaniach farmakokinetyki NLPZ, pochodnych kwasu 2-arylopropionowego (2-APA). Oceniano również wpływ dysocjacji (+)-S-NPX (forma kwasowa - tabletki Naproxenu i sól sodowa enancjomeru - tabletki Anapran) na jego farmakokinetykę u ludzi. Stężenia (+)-S-NPX w ślinie i surowicy oznaczano stereospecyficzną i walidolowaną metodą HPLC w normalnym układzie faz. Wyniki: (+)-S-NPX z tabletek Anapran wchłaniał się znacznie szybciej niż z tabletek Naproxenu, osiągając jednak porównywalne z nim stężenie Cmaks w surowicy, lecz w prawie trzykrotnie krótszym czasie w przypadku formy kwasowej. Pozostałe parametry farmakokinetyczne: AUC, t0,5, klirens, objętość dystrybucji, obliczone na podstawie całkowitego stężenia, nie różniły się istotnie. Obserwowano wyraźną różnicę w tmaks dla (+)-NPX w ślinie (3,75 ń 0,75 h) i w surowicy (frakcja wolna) (0,92 ń 0,15 h) po podaniu soli sodowej enancjomeru. Najwyższe korelacje między stężeniem (+)-S-NPX w ślinie i jego całkowitym stężeniem w surowicy (r = 0,904 - 9,976) oraz pomiędzy jego stężeniem w ślinie i wolnym stężeniem w surowicy (r = 0,840 - 0,994) obserwowano w przedziale czasowym 3-48 h do podania soli sodowej (+)-NPX, czyli po zakończenu fazy jego absorpcji. (+)-S-NPX silnie wiąże się z białkami surowicy (99,91 ń 0,02 p.c.). Obserwowano nieliniową zależność ...

    Streszczenie angielskie: Pharmacokinetics of total and free (+)-S-NPX concentration in serum and saliva was studied. The studies were conducted to prove usefulness of saliva for pharmacokinetics of 2-APA. Moreover, the influence of dissociation extent of (+)-S-NPX (acidic form - Naproxen tablets and sodium salt - Anapran tablets) on its pharmacokinetics in man was investigated. Stereospecific and validated normal phase HPLC method with UV detection was used for determination of (+)-S-NPX in serum and saliva. Results: Pharmacokinetic parameters of (+)-S-NPX: area under curve (AUC), maximum concentration (Cmax), half-life, (t0.5), clearance (CI) and volume of distribution (Cd) with except of maximum time (tmax) calculated from its total serum concentration after crossover administration were statistically no different. However sodium salt of (+)-S-NPX is absorbed faster than its acidic form. The best correlation between saliva concentration of (+)-S-NPX and its either total serum concentration (r = 0.904 - 0.976) or free serum concentration (r = 0.840 - 0.994) was observed on 3-48 elapsed from sodium salt tablets administration. Saliva and free (+)-S-NPX serum concentrations are results of its high binding to human serum proteins (99.9 p.c.). Non-linear relationship between unbound and bound (+)-S-NPX concentrations were observed. Conclusion: Both tablets, Naproxen and Anapran develop the same bioavailability. However (+)-S-NPX absorption from tablets containing its sodium salt is faster. ...

    stosując format: