Wynik wyszukiwania w bazie Polska Bibliografia Lekarska GBL

Zapytanie: KEMPNY
Liczba odnalezionych rekordów: 1



Przejście do opcji zmiany formatu | Wyświetlenie wyników w wersji do druku
1/1

Tytuł oryginału: Sulfamide antifolates inhibiting thymidylate synthase: synthesis, enzyme inhibition and cytotoxicity.
Autorzy: Pawełczak Krzysztof, Makowski Maciej, Kempny Michał, Dzik Jolanta M., Gołos Barbara, Rode Wojciech, Rzeszotarska Barbara
Źródło: Acta Bioch. Pol. 2002: 49 (2) s.407-420, il., tab., bibliogr. s. 418-420 - 1046 Międzynarodowe Sympozjum nt. biologii i chemii pochodnych pterydyny i folionówMiędzynarodowe Sympozjum nt. molekularnych aspektów chemioterapiiMiędzynarodowy Kongres nt. leczenia przeciwnowotworowego Orange BeachGdańskParyż 199319931996
Sygnatura GBL: 303,116

Hasła klasyfikacyjne GBL:
  • gastroenterologia
  • onkologia

    Typ dokumentu:
  • tytuł obcojęzyczny
  • praca związana ze zjazdem
  • praca doświadczalna

    Wskaźnik treści:
  • zwierzęta
  • myszy
  • in vitro

    Streszczenie angielskie: Synthesis and biological evaluation are described of seven new analogues (309) of two potent thymidylate synthase inhibitors, 10-propargyl-5,8-dideazafolate (1) and its 2-methyll-2-deamino congener ICI 198583 (2). While the new compounds 3 and 4 were analogues of 1 and 2, respectively, containing a p-aminobenzenesulfonyl residue in place of the p-aminobenzoic acid residue, the remaining 5 new compounds were analogues of 4 with the L-glutamic acid residue replaced by glycine (5), L-valine (6), L-alanine (7), L-phenylglycine (8) or L-norvaline (9). The new analogues were tested as inhibitors of thymidylate synthases isolated from tumour (Ehrilich carcinoma), parasite (Hymenolepis diminuta) and normal tissue (regenerating ratliver) and found to ve weaker inhibitors than the parent 10-propargyl-5,8-dideazafolic acid. Selected new analogues, tested as inihbitors of growth of mouse leukemia L 5178Y cells, were less potent than the parent 10-propargyl-5,8-dideazafolic acid. Substitution of the glutamyl residue in compound 4 with L-norvaline (9) resulted in only a 5-fold stronger thymidylate synthase inhibitor, but a 40-fold weaker cell growth inhibitor.

    stosując format: