Wynik wyszukiwania w bazie Polska Bibliografia Lekarska GBL

Zapytanie: DYBA
Liczba odnalezionych rekordów: 4



Przejście do opcji zmiany formatu | Wyświetlenie wyników w wersji do druku
1/4

Tytuł oryginału: Synthesis and pharmacological activity of new carbonyl derivatives of 1-aryl-2-iminoimidazolidine. P. 3: Synthesis and pharmacological activity of 1-aryl-5,6(1H)dioxo-2,3-dihydroimidazol[1,2-a]imidazoles.
Autorzy: Matosiuk Dariusz, Fidecka Sylwia, Antkiewicz-Michaluk Lucyna, Dybala Izabela, Kozioł Anna E.
Źródło: Eur. J. Med. Chem. 2002: 37 (10) s.845-853, il., tab., bibliogr. 20 poz.
Sygnatura GBL: 312,629

Hasła klasyfikacyjne GBL:
  • farmacja

    Typ dokumentu:
  • praca doświadczalna
  • praca opublikowana za granicą
  • tytuł obcojęzyczny

    Wskaźnik treści:
  • zwierzęta
  • myszy

    Streszczenie angielskie: Synthesis and pharmacological activity of 1-aryl-5,6(1 H)dioxo-2,3-dihydroimidazo[1,2-a]imidazoles (D) are presented. The title compounds were obtained from 1-aryl-2-iminoimidazolidines (1) by cyclization reaction with oxalic acid derivatives-ethyl ester (2) or chloride (3). They were tested for pharmacological activity in animal and binding assay tests. With moderate acute toxicity (LD50 ~ 200 mg kg**-1, i.p.), they exhibited significant and serotonergic activities as results of the `writhing' and the `hot plate' tests indicated, and reduced number of `head twitch' episodes after 5-HTP (5-hydroxytryptophan) administration. Reversion of the antinociception produced in the `writhing' test by small dose of naloxon (5 mg kg**-1) can suggest an opioid-like mechanism of their analgesic activity. The probable receptor inhibition mechanism of their analgesic and serotonergic activity was confirmed in the binding assay tests (by radioligand displacement) toward the opioid ć and serotonin 5-HT2 receptors. Additionally, they exhibited affinity toward the benzodiazepine (BZD) receptor as well, although in behavioral tests compounds did not produce any clear depressive effect on the central nervous system (CNS) of mice. Simple chemical structure of the title compounds, in comparison to other carbonyl derivatives of 1-aryl-2-iminoimidazolidine presented in this series of papers, underline very important role both of a hydrophobic moiety (aromatic ring) and polar groups (hydrogen-bond acceptors) in the serotonin receptor interaction. The coexistence of opioid-like, serotonergic and BZD receptor inhibition activity can be very interesting and can lead to creation of the novel group of antidepressants.

    2/4

    Tytuł oryginału: Synthesis and pharmacological activity of new carbonyl derivatives of 1-aryl-2-iminoimidazolidine. P. 2: Synthesis and pharmacological activity of 1,6-diaryl-5,7(1H)dioxo-2,3-dihydroimidazo[1,2-ŕ][1,3,5]triazines.
    Autorzy: Matosiuk Dariusz, Fidecka Sylwia, Antkiewicz-Michaluk Lucyna, Lipkowski Janusz, Dybala Izabela, Koziol Anna E.
    Źródło: Eur. J. Med. Chem. 2002: 37 (9) s.761-772, il., tab., bibliogr. 12 poz.
    Sygnatura GBL: 312,629

    Hasła klasyfikacyjne GBL:
  • farmacja

    Typ dokumentu:
  • praca doświadczalna
  • praca opublikowana za granicą
  • tytuł obcojęzyczny

    Wskaźnik treści:
  • zwierzęta
  • myszy

    Streszczenie angielskie: Synthesis and pharmacological activity of 1,6-diaryl-5,7 (1H)dioxo-2,3-dihydroimidazo-[1,2-ŕ][1,3,5]triazines (C) are presented. The title compounds were obtained from 1-aryloimidazolinurea derivatives in cyclization reaction with difunctional carbonyl reagents - phosgene (method I) or carbonyldiimidazole (CDI) (method II). Their molecular structures were confirmed by the X-ray analysis of 1-phenyl-6-(4-chlorophenyl)-5,7(1H)-dioxo-2,3-dihydroimidazo[1,2-ŕ][1,3,5]triazine C2) crystals. Compounds C exhibited significant depressive action on the central nervous system (CNS) of the laboratory animals, correlated with very low acute toxicity (LD50 2000 mg kg**-1 i.p.), and showed antinociceptive activity in behavioural models. Reversion of this effect by small dose of naloxone (5 mg kg**-1) can suggest opioid-like mechanism of antinociception produced by these and other carbonyl derivatives of 1-aryl-2-iminoimidazolidine. Additionally, an effect on the serotonin neurotransmission pathway was also observed. The receptor mechanism of activity for investigated compounds was confirmed only for the opioid ć receptor in binding affinity assay test. Same tests performed for the serotonin 5-HT2 and benzodiazepine BZD receptors showed no affinity for tested compounds. The opioid-like and serotonergic activities are similar to these described earlier for chain carbonyl 1-aryl-2-iminoimidazolidine derivatives containing urea moiety, mainly due to similar chemical structure, although compounds C are not able to adopt any of the higher energy confirmations of urea derivatives...

    3/4

    Tytuł oryginału: Changes of resistance parameters of femoral bone in adult female rats after apllication of zoladex and vincristin.
    Tytuł polski: Zmiany parametrów wytrzymałościowych kości udowej u dorosłych samic szczurów po zastosowaniu zoladexu i winkrystyny.
    Autorzy: Nadulska Anna, Klukowska Lidia, Dyba Stefan
    Źródło: Ann. UMCS, Sect. D 2002: 57 (2) s.426-430, il., bibliogr. 14 poz., streszcz.
    Sygnatura GBL: 310,688

    Hasła klasyfikacyjne GBL:
  • onkologia
  • traumatologia i ortopedia
  • farmacja

    Typ dokumentu:
  • tytuł obcojęzyczny
  • praca doświadczalna

    Wskaźnik treści:
  • zwierzęta
  • szczury

    4/4

    Tytuł oryginału: The influence of baclofen on reflex circulatory reactions evoked by stimulation of the vagus nerve in the rabbit.
    Tytuł polski: Wpływ baklofenu na reakcje krążeniowe wywołane drażnieniem nerwu błędnego u królika.
    Autorzy: Dyba Stefan, Tychowska Ingeborga, Klukowska Lidia, Nadulska Anna
    Źródło: Ann. UMCS, Sect. D 2002: 57 (1) s.67-73, il., bibliogr. 9 poz., streszcz.
    Sygnatura GBL: 310,688

    Hasła klasyfikacyjne GBL:
  • kardiologia
  • neurologia

    Typ dokumentu:
  • tytuł obcojęzyczny
  • praca doświadczalna

    Wskaźnik treści:
  • zwierzęta
  • króliki

    Streszczenie polskie: Celem naszych doświadczeń było zbadanie wpływu baklofenu na odruchowe zmiany ciśneinia tętniczego krwi i akcji serca, wywołane obustronnym drażnieniem nerwów błędnych. Doświadczenia przeprowadzono w narkozie uretanowej (1,5 g/kg) na 30 królikach mieszańcach obu płci o wadze 3000-4500. Średnie ciśnienie krwi i częstość akcji serca rejestrowano w tętnicy środkowej ucha pryz użyciu czujnika elektromagnetycznego i rejestrowane ono było na nośniku magnetycznym komputera. Drażniono dośrodkowe odcinki prawego, lewego i jednocześnie obu nerwów błędnych. Stosowane parametry drażnienia były następujące: częstotliwość 5c/sek., czas drażnienia - 20 sek., szerokość pojedycznego impulsu 1 msek. Siłę drażneinia wyrażano wielokrotnością pobudzenia progowego (1 T), za które uważano powtarzalny spadek ciśnienia wynoszący 2-4 mm Hg. Odstępy pomiędzy drażnieniami wynosiły 5 min. Baklofen podawano dożylnie w dawce 1,0 mg/kg masy ciała. W grupie kontrolnej toroweanie reakcji krążeniowych obserwowano jedynie przy najmniejszych intensywnościach drażnienia (1,0 - 1,5T). Przy silniejszych draznieniach suma efektów jednostronnych była większa od wielkości uzyskiwanych podczas jednoczesnego obustronnego drażnienia nerwów błędnych. Ten efekt okluzji narastał w miarę zwiększania siły bodźca do wielkości 4-5T. Po podaniu baklofenu zjawisko torowania przy najmiejszych itnensywnosciach siły bodźca znikało. Obserwowano jedynie okuzję. Baklofen podnosił średnie ciśnienie krwi tętniczej o 15 ń 6 mm Hg ...

    Streszczenie angielskie: The purpose of our investigations was to investigate the effect of baclofen upon the reflex fall of arterial blood pressure and heart rate evoked by stimulation of bilateral vagus nerves. The experiments were carried out on 30 rabbits of both sexes and mixed breed weighing 3000-4500 g under urethane anaesthesia (1.5 g/kg). Mean arterial pressure and heart rat ewere measured in the ear middle artery by the electromanometer and registerd by PC computer. Parameters of stimulation were: frequency 5 c/s., duration - 20 s., width of single rectangula pulse - 1 msec., itnensity of stimulation - multiplicity of threshold excitation (T). The intervals between stimulations were not shorter than 5 min. Baclofen was administrated intravenously (1.0 mg/kg). In the control group the facilitation of circulatory reaction was observed only at the smallest intensity of stimulation (1.0T-1.5T). When greater intensity of stimulations was applied the sum of unilateral effects was greater than the effect of simulatneous bilateral vagus nerve stimulation. This occlusion effect increased up to the stimulus value of 4-5T. After baclofen adminsitration the facilitation of circulatory responses disappeared and only occlusion was observed. Baclofen increased the size of the area of active overlapping of the afferent innervation of the vagus nerve. Administration of baclofen produced an increase in mean arterial blood pressure (15 ń 6 mm Hg) and heart rate (16 ń 5 beats per minute) and decrease ...

    stosując format: